瑞舒伐他汀和阿托伐他汀有啥区别?

他汀类药物是HMG-CoA还原酶抑制药,通过抑制肝脏胆固醇的合成来达到降血脂的目的,是目前最有效的降脂药物。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是第三代他汀类药物,是临床常用的两种长效降脂药,可在一天的任何时间服用,并不受进餐影响。
笔者总结了这两者在临床疗效、安全性、相互作用等方面的差异,供临床用药参考。
一、临床疗效比较
1、降胆固醇效果
他汀类药物有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用。相同剂量下的降脂强度依次为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。
阿托伐他汀的常用起始剂量为10mg/日,最大剂量为80mg/日;瑞舒伐他汀的常用起始剂量为5mg/日,最大剂量为20mg/日。
特别提醒:他汀类的最大降脂效应时间约4周或更长;他汀剂量增加1倍,而疗效仅增加6%左右,因此对需要使用大剂量他汀治疗的患者,应首先选用强效他汀类。
2、逆转斑块效果
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,不仅可以延缓动脉粥样硬化斑块的进展,稳定粥样斑块,而且对粥样斑块有一定逆转作用。
有研究表明,6个月的常规剂量他汀治疗(瑞舒伐他汀10mg/d,阿托伐他汀20mg/d),能明显逆转轻度的冠状动脉粥样硬化的斑块进展,且瑞舒伐他汀组粥样斑块体积的变化率明显高于阿托伐他汀组(-7.4% vs -3.9%,P=0.018)。

二、安全性比较
他汀所致的肝损害(SILI)是该类药物最常见的不良反应,多由联合用药所致。欧美人群的发生率为1%~4%,亚洲人群的发生率≥ 10%,有明显的种族差异。
他汀类禁用于:活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN)的患者。
阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀,属亲脂性他汀,发生肝损害(SILI)与剂量明显相关。
瑞舒伐他汀和普伐他汀,属亲水性他汀,几乎不在肝内代谢,肝损害的发生率相较于其它他汀大大降低,且与剂量的关系不明显。
特别提醒:
治疗前、治疗开始后12周及剂量增加后12周应检查肝功能,此后应定期(如每半年)检查。(药品说明书)
治疗过程中,若出现转氨酶轻度升高(<正常值上限3倍),且无肝脏损害的其他证据,无需减量或停药,建议每4-8周重复检测肝功能。半数以上的患者无需特殊处理其肝酶可以逐渐恢复正常。
三、相互作用比较
他汀类药物使用广泛,而且存在肌毒性,应关注他汀与其它药物的相互作用。
阿托伐他汀经CYP3A4酶代谢,药物相互作用较多;只有约10%的瑞舒伐他汀经CYP2C9酶代谢,药物相互作用较少。
特别提醒:
当他汀与贝特类降脂药有联用指征时,非诺贝特是首选。与吉非贝齐相比,非诺贝特相互作用发生率较低。
四、他汀用药策略
1、由于结构的差异性,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的疗效和安全性不尽相同,其中瑞舒伐他汀更效果更好更安全。具体用药时,应根据患者具体情况,选择合适的品种和剂量。
2、有肌病、横纹肌溶解症易患因素的患者使用他汀应慎重。这些因素包括:肾功能损害、甲状腺机能减退、酒精滥用、高龄(>70岁)等。
3、经过常规剂量他汀治疗后胆固醇水平仍不能达到目标值以下,或患者完全不能耐受他汀治疗。以下措施可供选择:
更换另一种药代动力学特征不同的他汀类药物;
减少他汀类药物剂量或改为隔日一次用药;
换用其他种类药物替代;
可考虑联合用药治疗。他汀与贝特类药物联合应用肌毒性风险增高,应首选他汀类药物联合依折麦布。
五、总结
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀相比,效果更好更安全,是实至名归的最强他汀。瑞旨瑞舒伐他汀钙片(鲁南贝特制药有限公司)首创5mg规格,符合中国人的药代动力学特征,荣获国家科技进步二等奖。强效降脂,稳定斑块,全面预防心血管疾病,开启他汀调脂新时代。

参考文献:
[1] 周永刚等. 循证证据比较他汀类药物的获益与肌病相关风险的新进展[J]. 中国药学杂志,2015,50(17):1517.
[2] 李小丝等. CYP450介导的他汀类药物相互作用及其药学监护[J]. 药物流行病学杂志,2014,23(12):755.

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